Популярні Пости

Вибір Редакції - 2019

Цефалоспорини 4 покоління в таблетках

Пероральні цефалоспорини добре всмоктуються в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність залежить від конкретного препарату і варіює від 40-50% (цефіксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Всмоктування Цефаклор, цефіксиму і цефтібутена може дещо сповільнюватися при наявності їжі. Цефуроксим аксетил під час всмоктування гідролізується з вивільненням активного цефуроксиму, причому їжа сприяє цьому процесу. Парентеральні цефалоспорини добре всмоктуються при в / м введенні.

Цефалоспорини розподіляються у багатьох тканинах, органах (крім передміхурової залози) і секрети. Високі концентрації відзначаються в легенях, нирках, печінці, м'язах, шкірі, м'яких тканинах, кістках, синовіальній, перикардіальної, плевральної і перитонеальній рідинах. У жовчі найбільш високі рівні створюють цефтриаксон і цефоперазон. Цефалоспорини, особливо цефуроксим і цефтазидим, добре проникають у внутрішньоочну рідина, але не створюють терапевтичних рівнів в задній камері ока.

Здатність долати гематоенцефалічний бар'єр і створювати терапевтичні концентрації в спинномозковій рідині в найбільшою мірою виражена у цефалоспоринів III покоління - цефотаксиму, цефтріаксону і цефтазидиму, а також цефепіму, що відноситься до IV покоління. Цефуроксим помірно проходить через гематоенцефалічний бар'єр тільки при запаленні оболонок мозку.

Більшість цефалоспоринів практично не метаболізується. Виняток становить цефотаксим, який трансформується з утворенням активного метаболіту. Екскретуються препарати переважно нирками, при цьому в сечі створюються дуже високі концентрації. Цефтриаксон і цефоперазон мають подвійний шлях виведення - нирками і печінкою. Період напіввиведення більшості цефалоспоринів коливається в межах 1-2 ч. Більш тривалий період напіввиведення мають цефіксим, цефтибутен (3-4 ч) і цефтриаксон (до 8,5 ч), що забезпечує можливість їх призначення 1 раз на добу. При нирковій недостатності режими дозування цефалоспоринів (крім цефтриаксона і цефоперазону) вимагають корекції.

попередження

Алергія. Перехресна до всіх цефалоспоринів. У 10% пацієнтів з алергією на пеніциліни може відзначатися алергія і на цефалоспорини I покоління. Перехресна алергія на пеніциліни і цефалоспорини II-III покоління спостерігається значно рідше (1-3%). Якщо в анамнезі є алергічні реакції негайного типу (наприклад, кропив'янка, анафілактичний шок) на пеніциліни, то цефалоспорини I покоління слід застосовувати з обережністю. Цефалоспорини інших поколінь більш безпечні.

Вагітність. Цефалоспорини використовуються при вагітності без будь-яких обмежень, хоча адекватних контрольованих досліджень їх безпеки для вагітних жінок і плоду не проводилося.

Годування грудьми. Цефалоспорини в низьких концентраціях проникають в грудне молоко. При використанні матерями, що годують можлива зміна кишкової мікрофлори, сенсибілізація дитини, шкірний висип, кандидоз. З обережністю застосовують при годування грудьми. Не слід застосовувати цефіксим і цефтибутен, через відсутність відповідних клінічних досліджень.

Педіатрія. У новонароджених можливо збільшення періоду напіввиведення цефалоспоринів в зв'язку з уповільненою ниркової екскрецією. Цефтриаксон, що має високий ступінь зв'язування з білками плазми крові, може витісняти із зв'язку з білками білірубін, тому його слід з обережністю застосовувати у новонароджених з гіпербілірубінемією, особливо у недоношених.

Геріатрія. У зв'язку зі змінами функції нирок у людей похилого віку можливе уповільнення екскреції цефалоспоринів, що може зажадати корекції режиму дозування.

Порушення функції нирок. У зв'язку з тим, що більшість цефалоспоринів виводяться з організму нирками переважно в активному стані, режими дозування цих АМП (крім цефтриаксона і цефоперазону) при нирковій недостатності підлягають корекції. При використанні цефалоспоринів в високих дозах, особливо при поєднанні з аміноглікозидами або петльовими діуретиками, можливий нефротоксичний ефект.

Порушення функції печінки. Значна частина цефоперазону виводиться з жовчю, тому при важких захворюваннях печінки його дозу слід зменшувати. У пацієнтів з патологією печінки відзначається підвищений ризик гіпопротромбінемії і кровотеч при використанні цефоперазону, з метою профілактики рекомендується приймати вітамін К.

Стоматологія. При тривалому застосуванні цефалоспоринів можливий розвиток кандидозу порожнини рота.

лікарські взаємодії

Антациди зменшують всмоктування пероральних цефалоспоринів в шлунково-кишковому тракті. Між прийомами цих препаратів повинні бути інтервали не менше 2 ч.

При поєднанні цефоперазону з антикоагулянтами і антиагрегантами зростає ризик кровотеч, особливо шлунково-кишкових. Не рекомендується поєднувати цефоперазон з тромболітиками.

У разі вживання алкоголю на тлі лікування цефоперазоном може розвиватися дисульфірамоподібна реакція.

При поєднанні цефалоспоринів з аміноглікозидами та / або петльових діуретиків, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок, можливе підвищення ризику нефротоксичності.

Інформація для пацієнтів

Всередину цефалоспорини бажано приймати, запиваючи достатньою кількістю води. Цефуроксим аксетил необхідно приймати під час їжі, всі інші препарати - незалежно від прийому їжі (при появі диспептичних явищ допустимо прийом під час або після їди).

Рідкі лікарські форми для прийому всередину готувати і приймати відповідно з доданими інструкціями.

Суворо дотримуватися запропонований режим призначень протягом усього курсу лікування, не пропускати дози і приймати їх через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога швидше, не брати, якщо майже настав час прийому наступної дози, що не подвоювати дозу. Витримувати тривалість терапії, особливо при стрептококових інфекціях.

Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми. При появі висипу, кропив'янки або інших ознак алергічної реакції необхідно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.

Не рекомендується приймати антациди протягом 2 годин до та після прийому цефалоспорина всередину.

Під час лікування цефоперазоном і протягом двох днів після його завершення слід уникати вживання алкогольних напоїв.

Загальні відомості

Порівняно новими вважаються цефалоспорини 4 покоління. Пероральні форми в цій групі відсутні. Решта три представлені засобами для прийому всередину і парентерального застосування. Цефалоспорини мають високою результативністю і порівняно низькою токсичністю. Завдяки цьому вони займають одну з провідних позицій по частоті використання в клінічній практиці з усіх протибактерійних засобів.

Показання до застосування для кожного покоління цефалоспоринів залежать від їх фармакокінетичних властивостей і антибактеріальної активності. Медикаменти мають структурну схожість з пеніцилінами. Це зумовлює єдиний механізм протимікробної дії, а також перехресну алергію у деяких хворих.

спектр активності

Цефалоспорини мають бактерицидний ефект. Він пов'язаний з порушенням формування клітинних стінок бактерій. В ряду від першого до третього покоління відзначається тенденція до істотного розширення спектра дії і посилення протимікробної активності на грамнегативні мікроби при незначному зниженні впливу на грампозитивнімікроорганізми. До загального для всіх засобів властивості відносять відсутність істотного впливу на ентерококи і деякі інші мікроби.

Багато пацієнтів цікавляться тим, чому не випускаються цефалоспорини 4 покоління в таблетках? Справа в тому, що ці медикаменти володіють особливим молекулярною будовою. Це не дозволяє активним компонентам проникати в структури клітин слизової кишечника. Тому, цефалоспорини 4 покоління в таблетках не випускаються. Всі медикаменти цієї групи призначені для парентерального введення. Випускаються цефалоспорини 4 покоління в ампулах з розчинником.

Цефалоспорини 4 покоління

Препарати цієї групи призначаються виключно фахівцями. Це відносно нова категорія медикаментів. Цефалоспорини 3, 4 покоління мають аналогічним спектром впливу. Відмінність складає в меншій кількості побічних ефектів у другої групи. Засіб "Цефепим", наприклад, по ряду параметрів близько до медикаментів третього покоління. Але за рахунок деяких особливостей в хімічній структурі, він має здатність до проникнення через зовнішню стінку грамнегативнихмікроорганізмів. При цьому засіб "Цефепим" щодо стійке до гідролізу бета-лактамазами (хромосомними) С-класу. Тому, крім характеристик, властивих цефалоспоринів 3 покоління (кошти "Цефтриаксон", "Цефотаксим"), препарат проявляє такі особливості, як:

  • вплив на мікробів-гіперпродуцентов бета-лактамаз (хромосомних) С-класу,
  • висока активність щодо неферментуючих мікроорганізмів,
  • більш висока стійкість до гідролізу бета-лактамаз з розширеним спектром (значення даної особливості до кінця не ясно).

Метаболізм і виведення

Здебільшого цефалоспорини НЕ піддаються розпаду. Винятком вважається медикамент "Цефотаксим". Він біотрансфоміруется з подальшим утворенням активного продукту. Екскретуються цефалоспорини 4-го покоління, як і представники інших, нирками переважно. При виведенні в сечі виявляються досить високі концентрації.

Медикаменти "Цефоперазон" і "Цефтриаксон" відрізняються подвійним шляхом виведення - печінкою і нирками. Для більшості цефалоспоринів період напіввиведення в межах одного-двох годин. Більш тривалий час потрібно для засобів "Цефтибутен", "Цефиксим" (3-4 години), а також "Цефтриаксон" (до 8.5 годин). Це дає можливість призначати їх раз на добу. На тлі ниркової недостатності дозування медикаментів потребує коригування.

Побічні ефекти

Антибіотики - цефалоспорини 4 покоління - викликають ряд негативних наслідків, зокрема:

  • Алергію. У пацієнтів може спостерігатися мультиформна еритема, висип, кропив'янка, сироваткова хвороба, еозинофілія. До побічних ефектів цієї категорії відносять також анафілактичний шок і лихоманку, набряк Квінке, бронхоспазм.
  • Гематологічні реакції. Серед них варто виділити позитивну пробу Кумбса, лейкопенію, еозинофілію (рідко), гемолітична анемія, нейтропенія.
  • Нервові порушення. При застосуванні підвищених доз у хворих з нирковою дисфункцією відзначаються судоми.
  • З боку печінки: посилення активності трансаміназ.
  • Травні порушення. Серед негативних наслідків досить поширені діарея, псевдомембранозний коліт, блювання і нудота, біль у животі. У разі появи рідкого стільця з фрагментами крові препарат відміняють.
  • Місцеві реакції. До них відносять інфільтрат і болючість в ділянці внутрішньом'язового введення і флебіт при внутрішньовенної ін'єкції.
  • Інші наслідки виражені у вигляді кандидозу піхви і рота.

Показання та протипоказання

Цефалоспорини 4 покоління призначаються при важких, нізкомінальних переважно, інфекціях, зумовлених полірезистентною мікрофлорою. До них відносять емпіему плеври, абсцес в легкому, пневмонію, сепсис, ураження суглобів і кісток. Цефалоспорини 4 покоління показані при інфекціях ускладненого типу в сечовидільної тракті, на тлі нейтропенії та інших імунодефіцитних станів. Медикаменти не призначаються при індивідуальній непереносимості.

Запобіжні заходи

При застосуванні відзначається алергія перехресного типу. У хворих з непереносимістю пеніцилінів відзначається аналогічна реакція на цефалоспорини першого покоління. Перехресна алергія при застосуванні другий-третій категорії відзначається рідше (в 1-3% випадків). При наявності в анамнезі реакцій негайного типу (наприклад, анафілактичний шок або кропив'янка), ліки першого покоління призначаються з обережністю. Препарати наступних категорій (особливо, четвертої) більш безпечні.

Лактація і вагітність

Цефалоспорини призначаються в допологовому періоді без особливих обмежень. Однак адекватні контрольовані дослідження безпеки медикаментів не проводилися. У низьких концентраціях цефалоспорини можуть проникати в молоко. На тлі застосування медикаменту в період лактації вірогідні зміни в кишковій мікрофлорі, кандидоз, висип на шкірі, сенсибілізація дитини.

Педіатрія і геріатрія

При застосуванні у новонароджених ймовірно збільшення часу напіввиведення на тлі уповільненої нирки. У літніх пацієнтів спостерігається зміна ниркової функції, у зв'язку з чим ймовірно уповільнення виведення медикаментів. Це може зажадати коригування схеми застосування і дозування.

дисфункція нирок

Оскільки виведення більшості цефалоспоринів відбувається через систему нирок переважно в активному вигляді, режим дозування повинен бути скоректований з урахуванням особливостей організму. При застосуванні високих доз, особливо в комплексі з петльовими діуретиками або аміноглікозидами, ймовірне виникнення нефротоксичний ефект.

дисфункція печінки

Деякі препарати виводяться з жовчю, у зв'язку з чим для пацієнтів з важкими патологіями печінки дозування повинна бути знижена. У таких хворих спостерігається висока схильність до кровотеч і гіпопротромбінемії при застосуванні засобу "Цефоперазон". У профілактичних цілях рекомендовано вітамін К.

У чому відмінність 4 покоління цефалоспоринів?

Патогенні агенти синтезують бета-лактамазу - фермент, який захищає мембранну оболонку їх клітин. Основним завданням антибіотика є знищення клітини, а мембранна оболонка перешкоджає цьому. 7-АЦК руйнує бета-лактамазу обох типів:

При руйнуванні бета-лактамази клітини не можуть існувати, вміст викидається в навколишнє середовище, захоплюється фагоцитами і виводиться з організму точно так же, як будь-які продукти розпаду.

Всі чотири покоління цефалоспоринів пригнічують синтез бета-лактамази, але тільки ліки 4 покоління спрямовані на хромосомний тип ферменту. Інструкція до Цефепіму і цефпіром містить інформацію, що лікування при вагітності потрібно проводити лише в тому випадку, якщо ймовірна користь для матері більше, ніж потенційна загроза для розвитку плода. Це означає, що тільки лікар може оцінити, чи потрібно призначати цефалоспорини 4 покоління або можна обійтися менш сильними лікарськими засобами. Якщо лікування потрібно в період лактації, є 3 варіанти дій:

  • призупинити годування,
  • згорнути годування і перевести дитину на штучне вигодовування,
  • вибрати інше медикаментозний засіб.

Коли призначається ліки?

Сфера впливу препаратів 4 покоління включає в себе всі інфекційні захворювання, в формуванні яких беруть участь:

  • ентерококи і ентеробактерії,
  • стафілококи і стрептококи,
  • менингококки і гонококи,
  • протеобактерии, в тому числі сальмонела,
  • хеликобактерии.

Ці мікроорганізми викликають більше 80% випадків всіх інфекційних запальних процесів.

Відмінною рисою грамнегативнихбактерій є наявність додаткового захисту на клітинній стінці.

При розпаді липополисахаридов, які входять до складу мембрани, виділяються токсичні речовини - ендотоксини. Якщо одночасно зруйновано велику кількість патогенних агентів, ендотоксини, потрапляючи в кровоносну і лімфатичну системи, викликають у пацієнта:

  • головний біль, тяжкість в голові,
  • слабкість, біль в м'язах, ломоту в суглобах,
  • нудоту і блювоту,
  • відсутність апетиту,
  • підвищення температури до 38 ° C і більше,
  • зниження артеріального тиску,
  • у важких випадках - марення, сплутаність свідомості, задишку, непритомність,
  • без медичної допомоги можливий летальний результат від токсичного шоку.

Коли імунна система руйнує грамнегативнімікроорганізми, виникає інтоксикація продуктами розпаду їх клітинних структур, в тому числі ендотоксинами.

Якщо лікування розпочато відразу ж, як встановлено діагноз, то інтоксикація має мінімальні наслідки для організму. При запущених випадках інтоксикація набуває загрозливих для життя форми. Цефалоспорини 4 покоління можна використовувати в комплексі з препаратами, очисними кровоносну систему, з сорбентами і сечогінними.

Основні показання до призначення

Якщо лабораторний аналіз мазка, зіскрібка або крові виявив один або кілька грамнегативнихмікроорганізмів, лікуючий лікар підбирає антибіотики. Найчастіше цефалоспорини призначаються:

  1. При захворюваннях сечостатевої системи: цистит, уретрит, простатит, гонорея, епідидиміт, сальпінгоофорит, пієлонефрит та інші.
  2. При захворюваннях дихальної системи: абсцес легені, трахеїт і бронхіт, пневмонія, емпієма плеври.
  3. При абсцесах, карбункулах і фурункулах шкірних покривів, при пораненнях, ускладнених гнійним запальним процесом.

Цефалоспорины иногда назначают пациентам со сниженными иммунным статусом, но в принятии такого решения врач учитывает потенциальную пользу и потенциальный вред для больного.

Протипоказання

Для того щоб знизити шкідливий вплив цефалоспоринів на шлунково-кишковий тракт і підвищити біодоступність препаратів, створені ліки 4 покоління, які вводяться парентерально:

Попередні покоління включали в себе пероральні цефалоспорини, що збільшувало ймовірність побічних ефектів і знижувало біодоступність 7-АЦК. Цефалоспорини 4 покоління теж мають протипоказання, але їх значно менше, ніж у 1-2 покоління в таблетках. Є обмеження по прийому, не можна використовувати:

  • під час вагітності і в період грудного вигодовування,
  • новонародженим дітям до 2 місяців життя,
  • при хронічних некомпенсируемое захворюваннях нирок,
  • при індивідуальній алергічної реакції.

Частота появи алергії на 7-АЦК і інші компоненти ліків, за даними клінічних випробувань, не перевищує 1%. Підвищену імовірність алергії мають пацієнти з гіперчутливістю:

  • до цефалоспоринів 1-3 покоління, оскільки цефалоспорини 4 покоління мають подібний хімічний склад,
  • до всіх антибіотиків, які теж впливають на бета-лактамазу і викликають викид ендотоксину.

Були проведені дослідження з вивчення алергії на різні групи антибіотиків. Отримані дані свідчать про те, що у 10% всіх пацієнтів з алергією на пеніцилін була виявлена ​​алергія і на цефалоспорини. Крім алергічної реакції зазначалося зростання кількості ускладнень і побічних ефектів. Застосування цефпірому і цефепіму найчастіше відбувається в умовах стаціонару, тому, навіть якщо з'являються якісь скарги на побічні дії, лікарі можуть відразу ж вжити заходів щодо поліпшення самопочуття пацієнта. У деяких випадках, наприклад, при ускладненнях з боку нирок, потрібно змінити курс лікування і підібрати інший лікарський засіб. Найбільш ймовірні (з частотою до 1%) побічні дії:

  1. З боку травної системи: жовтяниця, гепатит, блювота і нудота, запор або рідкий стілець, болючість в епігастрії, відрижка, печія, метеоризм, коліки.
  2. При алергії: шкірні висипання, кропив'янка, підвищення температури, пітливість, задишка.
  3. З боку серцево-судинної системи: стенокардія, почастішання або уповільнення серцевого ритму, підвищення або зниження тонусу кровоносних судин.
  4. З боку нервової системи і психіки: психомоторне збудження, головний біль, безсоння, судоми і спазми гладкої мускулатури.
  5. З боку дихальної системи: задишка, кашель.

Внутрішньовенне введення цефалоспоринів 4 покоління потрібно проводити відповідно до професійних стандартів сестринської справи. В іншому випадку зустрічається постін'єкційних флебіт.

Таблетовані цефалоспорини 4 покоління

Цефалоспорини відносять до бета-лактамних препаратів. Ними представлений один з найбільш великих класів протибактерійних медикаментів.

Порівняно новими вважаються цефалоспорини 4 покоління. Пероральні форми в цій групі відсутні. Решта три представлені засобами для прийому всередину і парентерального застосування. Цефалоспорини мають високою результативністю і порівняно низькою токсичністю. Завдяки цьому вони займають одну з провідних позицій по частоті використання в клінічній практиці з усіх протибактерійних засобів.

Показання до застосування для кожного покоління цефалоспоринів залежать від їх фармакокінетичних властивостей і антибактеріальної активності. Медикаменти мають структурну схожість з пеніцилінами. Це зумовлює єдиний механізм протимікробної дії, а також перехресну алергію у деяких хворих.

Цефалоспорини мають бактерицидний ефект. Він пов'язаний з порушенням формування клітинних стінок бактерій. В ряду від першого до третього покоління відзначається тенденція до істотного розширення спектра дії і посилення протимікробної активності на грамнегативні мікроби при незначному зниженні впливу на грампозитивнімікроорганізми. До загального для всіх засобів властивості відносять відсутність істотного впливу на ентерококи і деякі інші мікроби.

Багато пацієнтів цікавляться тим, чому не випускаються цефалоспорини 4 покоління в таблетках? Справа в тому, що ці медикаменти володіють особливим молекулярною будовою. Це не дозволяє активним компонентам проникати в структури клітин слизової кишечника. Тому, цефалоспорини 4 покоління в таблетках не випускаються. Всі медикаменти цієї групи призначені для парентерального введення. Випускаються цефалоспорини 4 покоління в ампулах з розчинником.

Препарати цієї групи призначаються виключно фахівцями. Це відносно нова категорія медикаментів. Цефалоспорини 3, 4 покоління мають аналогічним спектром впливу. Відмінність складає в меншій кількості побічних ефектів у другої групи. Засіб «Цефепим», наприклад, по ряду параметрів близько до медикаментів третього покоління. Але за рахунок деяких особливостей в хімічній структурі, він має здатність до проникнення через зовнішню стінку грамнегативнихмікроорганізмів. При цьому засіб «Цефепим» щодо стійке до гідролізу бета-лактамазами (хромосомними) С-класу. Тому, крім характеристик, властивих цефалоспоринів 3 покоління (кошти «Цефтріаксон», «Цефотаксим»), препарат проявляє такі особливості, як:

  • вплив на мікробів-гіперпродуцентов бета-лактамаз (хромосомних) С-класу,
  • висока активність щодо неферментуючих мікроорганізмів,
  • більш висока стійкість до гідролізу бета-лактамаз з розширеним спектром (значення даної особливості до кінця не ясно).

До цієї групи належить один препарат «Цефоперазон / Сульбактам». У порівнянні з моносредством, комбінований медикамент володіє розширеним спектром активності. Він впливає на анаеробні мікроорганізми, більшість штамів ентеробактерій, здатних виробляти бета-лактамази.

Парентеральні цефалоспорини 3, 4 покоління дуже добре всмоктуються при введенні в м'яз. Медикаменти для прийому всередину відрізняються високою абсорбцією у травному тракті. Біодоступність буде залежати від конкретного медикаменту. Вона знаходиться в межах від 40-50% (для ліки «Цефиксим», наприклад) до 95% (для засобів «Цефаклор», «Цефадроксил», «Цефалексин»). Всмоктування деяких пероральних медикаментів може сповільнюватися прийомом їжі. А ось такий медикамент, як «Цефуроксим аскет» під час абсорбції піддається гідролізу. Більш швидкого вивільнення активного компонента при це сприяє їжа.

Цефалоспорини 4 покоління добре розподіляються по багатьом тканинам і органам (крім простати), а також секретам. У високих концентраціях медикаменти виявляються в перитонеальній та синовіальній, перикардіальної і плевральної рідинах, кістках і шкірі, м'яких тканинах, печінці, м'язах, нирках і легенях. Здатність проходити гематоенцефалічний бар'єр і утворювати терапевтичні концентрації в лікворі більш виражена у таких ліків третього покоління, як «Цефтазидим», «Цефтріаксон», а також «Цефотаксим», і представника четвертого - кошти «Цефепим».

Здебільшого цефалоспорини НЕ піддаються розпаду. Винятком вважається медикамент «Цефотаксим». Він біотрансфоміруется з подальшим утворенням активного продукту. Екскретуються цефалоспорини 4-го покоління, як і представники інших, нирками переважно. При виведенні в сечі виявляються досить високі концентрації.

Медикаменти «Цефоперазон» і «Цефтріаксон» відрізняються подвійним шляхом виведення - печінкою і нирками. Для більшості цефалоспоринів період напіввиведення в межах одного-двох годин. Більш тривалий час потрібно для засобів «Цефтибутен», «Цефиксим» (3-4 години), а також «Цефтріаксон» (до 8.5 годин). Це дає можливість призначати їх раз на добу. На тлі ниркової недостатності дозування медикаментів потребує коригування.

Антибіотики - цефалоспорини 4 покоління - викликають ряд негативних наслідків, зокрема:

  • Алергію. У пацієнтів може спостерігатися мультиформна еритема, висип, кропив'янка, сироваткова хвороба, еозинофілія. До побічних ефектів цієї категорії відносять також анафілактичний шок і лихоманку, набряк Квінке, бронхоспазм.
  • Гематологічні реакції. Серед них варто виділити позитивну пробу Кумбса, лейкопенію, еозинофілію (рідко), гемолітична анемія, нейтропенія.
  • Нервові порушення. При застосуванні підвищених доз у хворих з нирковою дисфункцією відзначаються судоми.
  • З боку печінки: посилення активності трансаміназ.
  • Травні порушення. Серед негативних наслідків досить поширені діарея, псевдомембранозний коліт, блювання і нудота, біль у животі. У разі появи рідкого стільця з фрагментами крові препарат відміняють.
  • Місцеві реакції. До них відносять інфільтрат і болючість в ділянці внутрішньом'язового введення і флебіт при внутрішньовенної ін'єкції.
  • Інші наслідки виражені у вигляді кандидозу піхви і рота.

Цефалоспорини 4 покоління призначаються при важких, нізкомінальних переважно, інфекціях, зумовлених полірезистентною мікрофлорою. До них відносять емпіему плеври, абсцес в легкому, пневмонію, сепсис, ураження суглобів і кісток. Цефалоспорини 4 покоління показані при інфекціях ускладненого типу в сечовидільної тракті, на тлі нейтропенії та інших імунодефіцитних станів. Медикаменти не призначаються при індивідуальній непереносимості.

При застосуванні відзначається алергія перехресного типу. У хворих з непереносимістю пеніцилінів відзначається аналогічна реакція на цефалоспорини першого покоління. Перехресна алергія при застосуванні другий-третій категорії відзначається рідше (в 1-3% випадків). При наявності в анамнезі реакцій негайного типу (наприклад, анафілактичний шок або кропив'янка), ліки першого покоління призначаються з обережністю. Препарати наступних категорій (особливо, четвертої) більш безпечні.

Цефалоспорини призначаються в допологовому періоді без особливих обмежень. Однак адекватні контрольовані дослідження безпеки медикаментів не проводилися. У низьких концентраціях цефалоспорини можуть проникати в молоко. На тлі застосування медикаменту в період лактації вірогідні зміни в кишковій мікрофлорі, кандидоз, висип на шкірі, сенсибілізація дитини.

При застосуванні у новонароджених ймовірно збільшення часу напіввиведення на тлі уповільненої нирки. У літніх пацієнтів спостерігається зміна ниркової функції, у зв'язку з чим ймовірно уповільнення виведення медикаментів. Це може зажадати коригування схеми застосування і дозування.

Оскільки виведення більшості цефалоспоринів відбувається через систему нирок переважно в активному вигляді, режим дозування повинен бути скоректований з урахуванням особливостей організму. При застосуванні високих доз, особливо в комплексі з петльовими діуретиками або аміноглікозидами, ймовірне виникнення нефротоксичний ефект.

Деякі препарати виводяться з жовчю, у зв'язку з чим для пацієнтів з важкими патологіями печінки дозування повинна бути знижена. У таких хворих спостерігається висока схильність до кровотеч і гіпопротромбінемії при застосуванні засобу «Цефоперазон». У профілактичних цілях рекомендовано вітамін К.

Цефалоспорини в таблетках відносяться до групи антибіотичних препаратів. Представлені лікарські засоби застосовуються, головним чином, для боротьби із захворюваннями, що носять бактеріальний характер. Розглянемо більш докладно фармакологічний вплив, показання та особливості застосування даного виду медикаментів.

Цефалоспорини - це антибіотичні препарати, які характеризуються високим ступенем ефективності. Дані лікарські засоби були відкриті в середині 20 століття. На сьогоднішній день існує 5 поколінь цефалоспоринів. При цьому особливою популярністю користуються антибіотики 3 покоління.

Фармакологічна дія цих препаратів полягає в здатності їх основних діючих речовин пошкоджувати бактеріальні клітинні мембрани, що призводить до загибелі хвороботворних мікроорганізмів.

Цефалоспорини (особливо 4 покоління) надзвичайно ефективні в боротьбі із захворюваннями інфекційного характеру, виникнення і розвиток яких пов'язаний з патологічною діяльністю так званих грамнегативнихбактерій.

Цефалоспорини 4 покоління дають позитивні результати навіть у тих випадках, коли антибіотичні препарати, які відносяться до групи пеніцилінів, виявилися абсолютно неефективними.

Цефалоспорини в таблетованій формі призначаються пацієнтам, що страждають певними інфекційними захворюваннями бактеріального характеру, а також як засіб профілактики розвитку інфекційних ускладнень при хірургічному втручанні. Фахівці виділяють наступні показання до застосування представлених препаратів:

  1. Цистит.
  2. Фурункульоз.
  3. Уретрит.
  4. Середній отит.
  5. Гонорея.
  6. Бронхіт в гострій або хронічній формі.
  7. Пієлонефрит.
  8. Ангіна стрептококова.
  9. Синусит.
  10. Шигельоз.
  11. Інфекційні ураження верхніх дихальних шляхів.

Варто зазначити, що спектр дії і область застосування цефалоспоринів багато в чому залежать від покоління, до якого належить антибіотичний препарат. Розглянемо це питання більш детально:

  1. Цефалоспорини 1 покоління застосовуються для боротьби з неускладненими інфекціями, що вражають шкірні покриви, кістки і суглоби.
  2. Показаннями до застосування цефалоспоринів 2 покоління служать такі захворювання, як тонзиліт, пневмонія, бронхіт в хронічній формі, фарингіт, ураження сечовивідних шляхів, що носять бактеріальний характер.
  3. Цефалоспорини 3 покоління призначаються при таких захворюваннях, як бронхіти, інфекційні ураження сечовивідної системи, шигельоз, гонорея, імпетиго, хвороба Лайма.
  4. Цефалоспорини 4 покоління можуть бути показані при сепсисі, суглобовому ураженні, легеневих абсцесах, пневмоніях, емпіємі плеври. Варто підкреслити, що група препаратів цефалоспоринів 4 покоління не випускається у вигляді таблеток по причині свого специфічного молекулярного будови.

Дані антибіотичні препарати протипоказані тільки в разі індивідуальної чутливості і алергічних реакцій на основна діюча речовина - цефалоспорин, а також пацієнтам віком до 3 років.

У деяких випадках при вживанні цефалоспоринів можливий розвиток побічних ефектів. До найбільш поширених небажаним реакцій відносяться такі прояви:

  1. Нудота.
  2. Напади блювоти.
  3. Діарея.
  4. Розлад шлунку.
  5. Головні болі, подібні за своїм характером з проявами мігрені.
  6. Алергічні реакції.
  7. Больові відчуття в області живота.
  8. Порушення у функціонуванні нирок.
  9. Печінкові розлади.
  10. Дисбактеріоз.
  11. Запаморочення.
  12. Кропив'янка і поява висипу на шкірних покривах.
  13. Порушення згортання крові.
  14. Еозинофілія.
  15. Лейкопенія.

У більшості випадків виникнення вищеперелічених побічних ефектів пов'язано з тривалим і безконтрольним прийомом цефалоспоринів.

Вибір препарату, визначення дозування і тривалості терапевтичного курсу повинні здійснюватися виключно лікарем з урахуванням діагнозу, ступеня тяжкості захворювання, віку і загального стану здоров'я пацієнта. Крім того, щоб уникнути появи небажаних реакцій необхідно строго слідувати інструкції по застосуванню препарату і приймати лікарські засоби, що перешкоджають розвитку дисбактеріозу.

Цефалоспорини у вигляді таблеток користуються особливим попитом і популярністю. Справа в тому, що дана форма антибіотичних препаратів має певні переваги. До них прийнято відносити такі чинники:

Препарати цефалоспоринів в таблетках дорослим пацієнтам призначає лікар у відповідному дозуванні. Тривалість терапевтичного курсу становить від тижня до 10 днів, в залежності від ступеня тяжкості захворювання. Пацієнтам дитячого віку ліки видається 2-3 рази на добу, дозування розраховується в індивідуальному порядку з урахуванням ваги дитини.

Цефалоспорини рекомендується вживати після прийому їжі, що сприяє їх кращому засвоєнню організмом. Крім того, відповідно до інструкції по застосуванню, разом з препаратами представленої групи необхідно приймати медикаменти антигрибкового характеру і засоби, що перешкоджають розвитку дисбактеріозу.

До кожного конкретного препарату додається відповідна інструкція, яку перед початком курсу лікування необхідно ретельно вивчити і надалі суворо дотримуватися вказівок, представленим в інструкції.

Існують різні таблетовані препарати цефалоспоринів, кожен з яких володіє певними особливостями і клінічними властивостями. Розглянемо їх більш детально:

  1. Цефалексин належить до групи цефалоспоринів 1 покоління. Представлений препарат має високу ефективність в боротьбі зі стрептококами і стафілококами. Цефалексин призначається при захворюваннях інфекційно-запального характеру. До побічних ефектів можна віднести можливий розвиток алергічних реакцій у випадку непереносимості пеніциліну.
  2. Цефиксим відноситься до цефалоспоринів 3 покоління. Данное лекарственное средство обладает ярко выраженным антибактериальным эффектом, подавляя деятельность практически всех известных болезнетворных микроорганизмов. Цефиксим характеризуется наличием фармакокинетических свойств, хорошим проникновением в ткани.Медикаментозний препарат відрізняється підвищеним ступенем ефективності при боротьбі з синьогнійної палички, ентеробактеріями.
  3. Цефтибутен. Лікарський препарат належить до цефалоспоринів 3 покоління. Лікарський засіб випускається у вигляді таблеток і суспензій. Цефтибутен характеризується високим ступенем стійкості до дії специфічних речовин, що виділяються в захисних цілях хвороботворними мікроорганізмами.
  4. Цефуроксим ацетил належить до групи цефалоспоринів 2 покоління. Представлений препарат дуже ефективний у боротьбі з такими хвороботворними збудниками, як ентеробактерії, моракселла і Гемофилюс. Цефуроксим ацетил приймають кілька разів в день. Дозування визначається залежно від форми і ступеня тяжкості захворювання, вікової категорії пацієнта. При тривалому прийомі можливе виникнення таких побічних ефектів, як діарея, нудота, блювання, зміни клінічної картини крові.
  5. Зіннат є одним з найбільш поширених препаратів, що належать до групи цефалоспоринів 2 покоління. Даний лікарський засіб застосовується для лікування фурункульозу, пієлонефриту, пневмонії, інфекційних уражень верхніх і нижніх дихальних шляхів та інших захворювань, викликаних патологічної діяльністю хвороботворних мікроорганізмів, що володіють чутливістю до цефуроксиму.

Цефалоспорини - високоефективні і дієві антибіотичні препарати, що застосовуються в сфері сучасної медицини для боротьби із захворюваннями інфекційного характеру. Таблетована форма лікарських засобів користується особливо широким розповсюдженням, характеризуючись мінімальним спектром протипоказань і побічних ефектів.

Цефалоспорини в таблетках є однією з найбільш великих груп антибактеріальних засобів, які широко застосовують для терапії дорослих і дітей. Ліки даної групи відрізняються високою популярністю завдяки своїй ефективності, низькій токсичності і зручній формі застосування.

Загальна характеристика цефалоспоринів

Цефалоспорини мають наступні характеристики:

  • сприяють наданню бактерицидного дії,
  • відрізняються широким спектром терапевтичної дії,
  • приблизно у 7-11% викликають розвиток перехресної алергії. До групи ризику потрапляють пацієнти з непереносимістю пеніциліну,
  • препарати не сприяють наданню впливу проти ентерококів і лістерій.

Прийом препаратів цієї групи може здійснюватися тільки за призначенням і під наглядом лікаря. Антибіотики не призначені для самолікування.

Використання лікарських засобів-цефалоспоринів може сприяти наданню наступних небажаних побічних реакцій:

  • алергічних реакцій,
  • диспепсичних розладів,
  • флебітів,
  • гематологічних реакцій.

Антибіотики цефалоспорини прийнято класифікувати по поколінням. Список препаратів за їхніми і лікарських форм:

Цефалоспорини та їх дію

Цефалоспорини - великий клас бета-лактамних антибіотиків, в основі яких знаходиться 7-аміноцефалоспорановая кислота. Вперше препарат цієї групи був створений в 1948 році і випробуваний на збудника тифу.

Цефалоспорини добре комбінуються з рядом інших антибіотиків, тому зараз випускається ряд комплексних препаратів. Форми випуску лікарських засобів даної групи різноманітні - розчин для ін'єкцій, порошки, таблетки, суспензії. Найбільш популярні у пацієнтів саме пероральні форми.

Класифікація за їхніми така:

Незважаючи на велику стійкість препаратів останніх поколінь до руйнівній дії бактеріальних ферментів, найвищу популярність мають препарати третього покоління.

Кошти першого покоління досі широко застосовуються в терапії, але поступово витісняються сучасними цефалоспоринами.

Як працюють цефалоспорини 3,4 поколінь? Їх бактерицидна активність заснована на придушенні синтезу клітинних стінок бактерій. Ліки з будь-якого списку стійки до впливу ферментів (бета-лактамаз) бактерій - грамнегативних, грампозитивних.

Фармзасоби діють практично на всі найпоширеніші мікроби - стафілококи, ентерококи, стрептококи, морганелли, Боррель, клостридії та багато інших. Стійкість до цефалоспоринів виявляють тільки стрептококи групи Д, деякі ентерококи. Ці бактерії виділяються не плазмідні, а хромосомні лактамази, які руйнують молекули препаратів.

Основні показання до застосування

Показання, за якими призначаються препарати будь-якого покоління, однакові. У дітей кошти найчастіше рекомендуються при серйозних інфекціях ЛОР-органів, дихальних шляхів, які швидко розвиваються або загрожують різними ускладненнями.

Найпоширеніше показання цефалоспоринів - бронхіт або пневмонія.

Якщо при ангіні (гострому тонзиліті) набагато частіше рекомендуються антибіотики-пеніциліни, то при гострому гнійному отиті дітям виписуються цефалоспорини. Ті ж ліки нерідко призначаються в таблетованій формі або в уколах при гнійному гаймориті паралельно з хірургічним лікуванням. Серед кишкових інфекцій у дітей та дорослих цефалоспоринами лікують:

Важкі запально-інфекційні захворювання органів шлунково-кишкового тракту, черевної порожнини також лікують за допомогою цих засобів. До показань належать перитоніт, холангіт, ускладнені форми апендициту, гастроентериту. З легеневих патологій свідчення - абсцес, емпієма плеври. Курсом колять препарати при гнійних ранах, інфекції м'яких тканин, ураження нирок, сечового міхура, при септичному менінгіті, бореліоз. Цефалоспорини - популярне призначення після операцій в профілактичних цілях.

Препарати третього покоління - список

Існує велика кількість ліків цієї групи. Одним з найпопулярніших є Цефтриаксон і ліки на основі цього активного компонента:

Вартість одного флакона Цефтріаксона не перевищує 25 рублів, тоді як імпортні аналоги коштують на порядок вище - по 250-500 рублів за одну дозу. Ліки вводять по 0,5-2 г раз / добу внутрішньом'язово, внутрішньовенно. Також відомими фармзасобів з цефалоспоринів 3 покоління є Цефиксим і Супракс. Останнє вказане ліки продаються в формі суспензії (700 рублів за флакон) і може застосовуватися у дітей з народження. У віці до 6 місяців терапію проводять під контролем лікаря. Також Супракс виробляють у вигляді розчинних у воді таблеток, які швидше всмоктуються і менше дратують шлунково-кишкового тракту. Список інших ліків 3 покоління такий:

  • Спектрацеф з цефдітореном (1000-1400 рублів),
  • Панцеф, Іксім люпин з цефіксимом (700-1200 рублів),
  • Фортум, Цефтазидим з цефтадізімом (500-900 рублів).

Від захворювань нирок (при пієлонефриті) в стаціонарі часто вводять антибіотик 3 покоління цефалоспоринів Цефотаксим. Цей же препарат відмінно допомагає від гонореї, хламідіозу, жіночих захворювань - аднексита, ендометриту. Цефуроксим в уколах або таблетках найбільш популярний при абдомінальних інфекціях, добре допомагає від бактеріального ураження серця.

Препарати четвертого покоління

Список цефалоспоринів 4 покоління не настільки великий, як у їх попередників. Відмінною рисою цих коштів є більш висока ефективність щодо бактерій, що виділяють бета-лактамази. Наприклад, антибіотик в розчині Цефепим відноситься до 4 покоління і є стійким навіть до ряду хромосомних бета-лактамаз. Препарат призначають від пієлонефриту, бронхіту, пневмонії, гінекологічних інфекцій, при нейтропенической лихоманці.

Вартість Цефепіму - 140 рублів / 1 доза. Зазвичай ліки вводять по 1 г / раз на добу, при тяжких інфекціях - по 1 г / двічі на добу. У дитячому віці виписують індивідуальну дозу з розрахунку 50 мг / кг ваги. Курс терапії становить 7-10 діб, в серйозних випадках - до 20 діб. На основі активної речовини цефепим виробляють також інші ліки:

  • Цефомакс (160 рублів / доза),
  • Максипім (380 рублів / доза).

Другим препаратом 4 покоління є Цефпіром. Він має аналогічні свідчення, може використовуватися при інфекціях, викликаних виділяють бета-лактамази бактеріями. Препарат знищує рідкісні інфекції, викликані асоціаціями бактерій. В аптеках він зустрічається рідко, ліки на його основі Цефанорм коштує близько 680 рублів.

Цефалоспорини для дітей і вагітних

При вагітності дозволені практично всі цефалоспорини 3-4 поколінь. Винятком становить 1 триместр - в цей період відбувається розвиток плоду, і будь-який препарат може позначитися на ньому негативним чином. Тому в 1 триместрі за строгими показаннями призначають такі ліки:

Дітям, якщо не показано введення препаратів в уколах, призначають пероральні форми - суспензії. Можливе початкове введення ліків в уколах протягом 3-5 діб з наступним переходом на форму суспензії. Найчастіше призначаються Супракс, Зіннат, Панцеф, Цефалексин. Ціна препаратів становить 400-1000 рублів. Деякі з них не рекомендуються до 6-місячного віку в пероральної формі, зате можуть вводиться новонародженим і немовлятам у вигляді уколів.

Препарати цефалоспорини 1-го і 4-го покоління

Основна різниця між розглянутими ліками і їх попередниками полягає в тому, що цефалоспорини 4 покоління діють на більшу кількість мікроорганізмів, як грампозитивних, так і грамнегативних. Крім того, вони ефективні відносно коків, паличок і енетробактерій, повністю стійких до антибіотиків 3 покоління.

Завдяки перерахованим особливостям та перевагам, цефалоспорини описуваного виду застосовуються в комплексній хімічної терапії гострих і хронічних запальних захворювань шкіри, травної, сечостатевої системи, органів малого таза, суглобів і кісток.

Незважаючи на відносну безпеку даних антибіотиків, вони виробляють безліч побічних ефектів, серед яких досить часто спостерігаються алергічні реакції, розлади травлення, зниження активності імунної системи. Тому цефалоспорини 4 покоління рідко призначають жінкам з гормональними порушеннями, в тому числі і вагітним, з дисбактеріозом, синдромом подразненого кишечника, проблемами аутоімунного характеру. Прийом описуваних антибіотичних засобів може лише погіршити перебіг хвороб.

Список цефалоспоринів 4 покоління

На сьогоднішній день відомо близько 10 різновидів подібних препаратів, але більша їх частина до цих пір знаходиться в стадії досліджень, а до масового виробництва допущені лише 2 типу: цефпиром і цефепим. Ці антибіотики є активними діючими речовинами у багатьох найменуваннях лікарських засобів.

Назви цефалоспоринів 4 покоління:

  • Ізодепом,
  • Кефсепім,
  • Максипім,
  • Цефанорм,
  • Ладеф,
  • Мовізар,
  • Цефепім,
  • Максіцеф,
  • Цефомакс,
  • Цепім,
  • Цефепім Алкемі,
  • Цефепім Джодас,
  • Цефепім Аджіо,
  • Ефіпім.

Слід зауважити, що антибіотики цефалоспорини 4 покоління виробляються в ампулах з розчинником, що йдуть в комплекті з порошком для приготування лікарської суспензії. Справа в тому, що препарати діють тільки при внутрішньом'язовому введенні, максимально всмоктуючись у кров і лімфу. Цефалоспорини 4 покоління не випускаються в таблетках, тому що їх молекулярну будову не дозволяє активним речовинам проникати в клітинні структури слизової оболонки кишечника і травного тракту, антибіотики руйнуються ще при попаданні в шлунок внаслідок високої кислотності шлунка.

Важливим досягненням у виробництві розглянутих цефалоспоринів є те, що їх можна зберігати тривалий час навіть після розведення порошку розчинником. Отримана рідина іноді темніє через контакт з повітрям і ультрафіолетовим випромінюванням, але своїх терапевтичних властивостей не втрачає.

Для вираженого і стійкого результату лікування важливо дотримувати правильну схему - вводити суспензію кожні 12 годин (внутрішньом'язово), бажано в один і той же певний час. Також слід не перевищувати рекомендовану тривалість курсу, який зазвичай становить від 7 до 10 днів. В іншому випадку можлива інтоксикація організму антибіотиками, гепатологіческіе ураження печінки і патології нирок.

Дивіться відео: 10 Ингибитор защищенные цефалоспорины Березняков И Г (Може 2019).

Loading...